一、基础信息：

【通用名】拉米地坦片Lasmiditan

【适应症】偏头痛

【剂型】片剂

【上市情况】礼来，2019年美国获批；2021年中国申报NDA

【专利情况】化合物专利2023年到期

【注册分类】新4类

【项目进展】API小试+中间体储备

二、治疗学及临床优势：

1. 流行病学：偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾病，其病情特征为反复发作、一侧或双侧搏动性的剧烈头痛且多发生于偏侧头部，可合并自主神经系统功能障碍如恶心、呕吐、畏光和畏声等症状，约1/3 的偏头痛患者在发病前可出现神经系统先兆症状。《中国偏头痛防治指南2016版》提到：我国偏头痛的患病率约为9.3%，女性与男性之比约为3:1。

2. 偏头痛目前在我国主要的治疗方式为曲坦类，结构为“吲哚”母核，主要靶标为5-HT1B/1D，第一代曲坦类药物是舒马曲坦, 第二代曲坦类药物包括佐米曲普坦，利扎曲坦，那拉曲坦等。曲坦类治疗效果较差，部分患者存在复发情况，且对中重度患者的疗效显著降低，5-HT1B/1D 受体激活会引起曲坦类药物的血管收缩不良反应，不适用于心脑血管和周围血管有疾病的患者，因此亟需研发具有全新作用机制的治疗药物。

3.拉米地坦是全球首个上市的“地坦”类药物，具有全新吡啶母核，是5-HT1F 受体激动剂，能够高选择性激活5-HT1F 受体（Ki = 2.1 nmol·L-1），对同源的5-HT1B/1D 受体无活性（Ki> 1000 nmol·L-1），选择性超过470 倍（Patent No. US8748459B2）。5-HT1F受体可以选择性地抑制CGRP 信号释放，阻断痛觉传递，并利用血管表面无CGRP 受体这一特点，无血管收缩作用，巧妙地从生理机制上避免此类药物的心血管不良反应的产生，且疗效优于曲坦类药物。该类药物尤其适用于伴有高危心血管风险因素的偏头痛患者群体，具有巨大的市场价值。